После выведения на рынок в 1970-х годах Таллий-201 обширно использовался на протяжении почти двух десятилетий. На сегодняшний день Таллий-201 в значительной степени заменен радиофармпрепаратами для определения миокардиальной перфузии, меченными Технецием-99м. Однако Таллий-201 все еще используется для определения жизнеспособности миокарда, о чем мы будем говорить позже, а также для визуализации перфузии с использованием двух изотопов. В последнем случае Таллий-201 используется для изучения перфузии в покое, а радиопрепарат, меченный Тс, используется для оценки перфузии при стрессе.

59тТс имеет более короткий период полужизни и излучает фотоны несколько более высокой энергии, а его химическая структура позволяет ввести этот изотоп во множество различных химических субстанций или лигандов, используемых для изучения анатомии, перфузии и метаболизма различных органов. Радиопрепараты, меченные 99"Тс, могут использоваться в намного более высоких дозах и обеспечивают получение изображений лучшего качества. FDA одобрила для клинического использования три препарата: сестамиби, тебороксим и тетрофосмин. Сестамиби и тетрофосмин являются ли- пофильными катионными препаратами. Они захватываются миокардом вследствие их липофильности и положительного заряда. Захват этих препаратов миокардом не опосредуется через Na/K АТФазный насос. В миоцитах они преимущественно локализуются в митохондриях. Эти препараты тесно связываются с миокардом, и после первичного захвата выведение или перераспределение их в миокарде минимально или вообще отсутствует.

Недавно был выяснен механизм выведения из тканей 99лТс-сестамиби. Этот радиопрепарат является субстратом для р-гликопротеинов, которые принадлежат к большой группе транспортеров клеточной мембраны. Эти транспортеры в большом количестве наблюдаются в печени, слизистой внутренних органов и нескольких других органах, и при этом не отмечены в миокарде. Отсутствие этих транспортеров в миокарде объясняет относительное отсутствие выведения 99тТс-сестамиби из миокарда. При использовании катионных радиопрепаратов Тс с целью оценки перфузии необходимы две отдельные инъекции для визуализации на фоне стресса и в покое. Тебороксим является нейтральным веществом, и после начального захвата его миокардом наблюдают очень быстрое вымывание препарата. В связи с этим важным недостатком в настоящее время тебороксим не используется в клинической практике. Еще один новый препарат, меченный 99тТс, Ноет, проходит стадию клинических исследований и пока не одобрен для рутинного клинического использования. В таблице 1 представлен список разных радиопрепаратов, предназначенных для получения изображения миокардиальной перфузии.

Визуализация перфузии синхронизируется с ЭКГ. Это обеспечивает информацию относительно функции левого и правого желудочков и движения стенок. Еще одним преимуществом препаратов, меченных ""Тс, является то, что изображение первого прохождения можно получать при инъекции радиопрепарата во время стресса и в покое.

Однако и 99тТс-сестамиби, и тетрофосмин имеют несколько серьезных недостатков: препараты захватываются печенью и желудочно-кишечным трактом, вследствие чего возможно ухудшение качества изображения и возникновение артефактов; имеется относительно низкая экстракция препаратов миокардом при первом прохождении, что потенциально может привести к недооценке ишемии миокарда, особенно в сегментах миокарда, перфузируемых коронарными артериями с более низкой степенью сужения. Идеальный радио препарат, предназначенный для оценки перфузии миокарда, должен характеризоваться минимальным захватом печенью и ЖКТ или отсутствием такового. Он также должен обладать высокой степенью экстракции миокардом при первом прохождении, которая линейно отражает кровоток в миокарде в различных клинических ситуациях.