Now Reading
Комплекс акридин—платина
0

Комплекс акридин—платина

by admin13.07.2014

Биологическую соединения изучали на клеточных линиях лейкемии L1210 и Р388; было показано потенцирование активности платины в комплексе с акридином. Механизм взаимодействия этих соединений с биомолекулами заключается в интеркаляции с ДНК и ингибировании топоизомеразы II.

Таким образом, показано, что интеркаляторы являются потенциальными агентами для адресной доставки различных функциональных групп в нуклеиновые кислоты, что может существенно повышать их терапевтическую активность.

Возвращаясь к отечественным препаратам на основе акридонуксусной кислоты, следует подчеркнуть, что одним из вероятных механизмов их действия, как и у описанных анти-ВИЧ-препаратов из группы акридинов, может быть влияние на сигнальную систему клеток и активацию транскрипционных факторов, контролирующих экспрессию генов, кодирующих ИФН 1 -го типа. Если исходить из данных о механизмах действия иммуномодуляторов, открытых в последнее время, простота молекулы акридонуксусной кислоты и применяемые дозы позволяют сделать вывод о ее невысокой специфичности и селективности. Это свидетельствует о том, что препарат не имеет селективной лекарственной мишени, но его невысокая токсичность позволяет применять циклоферон в высоких дозах и решить проблему низкой удельной активности.

Потенциал препаратов на основе акридинов очень высок, но это относится к более сложным производным, имеющим специфические фармакокинетические мишени в клетках.

Противоопухолевая и противовирусная активность препаратов акридинового ряда прямо коррелирует с ДНК- и/или РНК-связываю- щей способностью. Оба вида активности, если предполагать прямое действие на опухолевые клетки или репликацию вирусов, связаны с эффективностью взаимодействия производных акридина с нуклеиновыми кислотами.

Среди наиболее сложных производных акридина выявлены вещества с выраженной антипролиферативной активностью. Разработка новых подходов в синтезе акридинов открыла перспективы синтеза уникальных димерных соединений с высокой противоопухолевой активностью.

Синтез конъюгатов производных акридина с пептидами привел к тому, что этот класс соединений стали использовать в качестве ключевого элемента в целенаправленном дизайне лекарственных препаратов.

Акридины и их производные представляют значительный интерес для создания препаратов с различным спектром биологической активности. Особенно привлекательны возможности создания противовирусных средств для лечения хронических вирусных инфекций.

Относительная простота получения полимерных препаратов с использованием полимерных носителей позволяет в свою очередь существенно улучшать их фармакологические свойства и даже придавать им принципиально новые качества.

Ваша эмоция
Нравится
0%
Интересно
0%
Не понятно
0%
Я в шоке!
0%
Злость
0%
Плачу
0%

Leave a Response

3 × 2 =