Поскольку действие большинства препаратов обратимо, время начала действия и интенсивность положительного эффекта пропорциональны концентрации препарата в любой момент времени. Для достижения и поддержания желаемого терапевтического эффекта с минимальным риском развития токсического действия необходимо поддерживать концентрацию препарата в предписываемых границах.

Концентрация представляет собой динамическую функцию скорости введения и выведения лекарственного вещества. Возможность предсказывать его концентрацию с определенной точностью очень полезна, особенно при назначении препаратов, оптимальные терапевтические концентрации которых близки к потенциальной токсической концентрации, т. е. препаратов с низким терапевтическим индексом. Фармакокинетические взаимоотношения количественно свидетельствуют об изменении уровня концентрации препарата в организме во времени и позволяют предсказывать ее в любой момент времени после приема дозы, а также облегчают расчет средней дозы, необходимой для достижения желаемой концентрации. Для определения концентрации препарата в организме и наблюдения за фармакологическим эффектом обычно определяют его концентрацию в сыворотке или плазме.

Выведение большинства препаратов можно описать математически в виде процесса первого порядка либо экспоненциального процесса, т. е. процесса, при котором в единицу времени из организма выводится постоянная фракция соединения. Абсолютное количество препарата, выводимое в единицу времени, пропорционально его содержанию в организме в любой момент времени.

Преобразуя последнее уравнение, можно вычислить дозу, необходимую для обеспечения постоянной концентрации препарата: D = CSSXC1XT. Поскольку препарат принимают периодически, повышение и понижение его концентрации колеблются около среднего уровня. Средний постоянный уровень определяется величиной дозы, а выраженность его колебаний зависит от продолжительности интервала между приемами, который в свою очередь определяется временем полужизни препарата. Для избежания значительных колебаний концентрации препарат не следует назначать чаще одного раза на каждый период полужизни.

Распределение нескольких препаратов невозможно точно представить с помощью уравнений кинетики первого порядка.

Например, фенитоин, салицилаты и алкоголь подавляют кинетику насыщения, изменяя время полужизни и клиренс препаратов. Концентрация других препаратов в плазме может уменьшаться с разной скоростью: за первоначальным быстрым снижением следует один или несколько этапов более медленного снижения. Подобный тип изменения концентрации описывается мультиэкспоненциальными уравнениями, рассмотрение которых выходит за пределы настоящего раздела.