Растительные алкалоиды акридина обладали высокой противомикробной и противогрибковой активностью. Однако обнаруженные мутагенные свойства этих соединений, являющиеся результатом их интеркаляции с ДНК, ограничивали применение акридинов в качестве медицинских препаратов. Тем не менее ряд производных акридина, близких по строению к их природным аналогам, в настоящее время выглядит весьма перспективным для лечения ВИЧ-инфекции. Ниже мы более подробно остановимся на механизмах их действия и биологической активности.

Точный механизм действия акридинов был установлен в результате нескольких открытий. Во-первых, стало ясно, что активны именно плоские молекулы. Очевидно, что увеличение числа атомов в молекуле повышает ее способность адсорбироваться на рецепторе. Это объясняется тем, что слабые вандер-ваальсовы силы, связывающие каждый атом агента с каждым атомом рецептора, в совокупности становятся действительно мощной силой, если во взаимодействии с обеих сторон участвует большое число атомов. Во-вторых, было обнаружено,- что аминоакридины окрашивают только ДНК и РНК, содержащиеся в клетках позвоночных, т.е. способны избирательно накапливаться в клеточных ядрах и других клеточных органоидах, содержащих нуклеиновые кислоты. В-третьих, выяснилось, что аминоакридины способны ингибировать ДНК-полимеразу бактерий путем связывания с матричной ДНК. В-четвертых, аминоакридины интеркалируют между стойками оснований в двойную спираль ДНК.

Самые сильные интеркаляторы — противоопухолевые препараты, этакридина лактат и акрихин также относятся к препаратам интеркалирующего типа, что объясняет широкий спектр их фармакологической активности.

Остановимся более подробно на механизмах интеркаляции акридинов с ДНК. В 1961 г. Лерман предположил, что молекулы 3,6-ами- ноакридина более прочно присоединяются к ДНК благодаря интеркаляции между двумя слоями пар азотистых оснований.

Наиболее подробно взаимодействие акридинов с нуклеиновыми кислотами изучено на примере противоопухолевых препаратов этой группы.