Основными компонентами ренин-ангиотензиновой системы являются ан- гиотензиноген, ренин, ангиотензин I, ангиотензинпревращающий фермент и ангиотензин II.

Ангиотензиноген, большой глобулярный протеин, синтезируется в печени. Фермент ренин расщепляет леуцин-валиновую связь в N-терминальной зоне человеческого ангиотензиногена, приводя к образованию декапептида Анг I. Основным источником ренина являются юкстагломерулярные клетки афферентных артериол почек. Трансляция рениновой мРНК в этих клетках продуцирует препроренин, который, в свою очередь, превращается в проренин. Юкстагломерулярные клетки превращают проренин в ренин, и оба фермента секретируются. Проренин является преобладающей в циркуляции формой ренина, однако основное место превращения проренина в ренин неизвестно. В кровеносных сосудах прорениновая мРНК экспрессируется на очень низких уровнях или отсутствует, но сосудистая ткань сильно захватывает проренин. Можно предположить, что кровеносные сосуды могут быть принципиальным местом формирования ренина из циркулирующего проренина. Существуют некоторые противоречия относительно того, синтезируется ли ренин значимо в сердечно-сосудистой ткани или он целиком захватывается из плазмы.

Некоторые энзиматические пути, независимые от АПФ, позволяют Анг II формироваться непосредственно из ангиотензиногена. Другие ферменты, помимо АПФ, катализируют формирование Анг II из Анг I. Значение этих путей не совсем понятно; в частности, не известно, существуют ли in vivo эти АПФ-независимые пути, или они активируются лишь при блокаде обычного пути АПФ. Также, имеется очень мало или вообще отсутствуют экспериментальные доказательства того, что АПФ- независимые пути существенно способствуют биосинтезу Анг II или развитию гипертрофии сосудов.

Еще один путь, вызывающий интерес, это превращение Анг I в семипептидный ангиотензин несколькими эндопептидазами. Анг 1-7 является эндогенным конкурентным ингибитором Анг II. С участием АПФ при распаде Анг 1-7 образуется неактивный Анг 1-5. Поэтому во время терапии ингибиторами АПФ увеличивается количество Анг 1-7, имеющего вазодепрессорную функцию и препятствующего росту.